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对比剂理化及药理特性
一、阴性对比剂daX影像园XCTMR.com

     临床常用的有空气、氧气和二氧化碳,它们之间的差别主要在于溶解度不同。daX影像园XCTMR.com

    (一)空气空气在组织或器官内溶解度小,不易弥散,停留时间较长,可以反复地进行检查,但不良反应持续时间较长,进入血液循环会产生气栓的危险。由于采集方便而经常应用,但应注意空气的过滤清洁,预防感染。daX影像园XCTMR.com

    (二)二氧化碳二氧化碳溶解度大,易于弥散,停留在组织和器官内的时间短,不良反应小,即使进入血液循环也不至于发生气栓。但是由于吸收快,检查操作必须迅速完成。daX影像园XCTMR.com

    (三)氧气氧气的溶解度介于空气和二氧化碳之间,停留在组织与器官内的时间较二氧化碳长,产生气栓的机会较空气小,但不能完全避免。daX影像园XCTMR.com

    二、阳性对比剂daX影像园XCTMR.com

    阳性对比剂( positive contrast media )通常分成4 类: ① 难溶性固体对比剂; ② 主要经肾脏排泄的对比剂; ③ 排泄性胆道对比剂; ④ 油脂类对比剂。后三类阳性对比剂主要是含碘化合物,其显影效果与碘含量成正比。daX影像园XCTMR.com

    (一)医用硫酸钡(barium sulfate ) 分子式为BaSO4 ,其分子含钡量54 %。为白色粉末,无味,性质稳定,耐热,不怕光,久贮不变质,难溶于水、有机溶剂及酸碱性溶液。它能吸收较多量X 线,是良好的胃肠道对比剂,能较好地涂布于腔道赫膜表面,若同时与气体对比剂合用,即气钡双重造影(double contrast ) ,则更能清晰显示腔道内表面的细微结构。口服或灌注医用硫酸钡后,在胃肠道内不吸收,以原形从粪便中排出。医用硫酸钡有粉剂和钡胶浆两种,粉剂使用时临时配制,对于不同造影目的,其钡、水重量比应有区别,通常食道造影约为3 : 1-4 : 1,胃与小肠造影约为1 : 1,结肠造影约为1 : 4 。若做屡管造影,应根据情况决定用量。daX影像园XCTMR.com

    (二)泛影葡胺(meglumini diatrizoas ,别名Cardiografin , Angiografin ) 化学名3 , 5 -二乙酞胺基-2 , 4 , 6 一三碘苯甲酸葡胺盐,为无色透明溶液,分子含碘量为47 % , 浓度60 %、65 %、76 % ,常用于静脉肾盂造影、心血管及脑血管造影。成人用量:静脉肾孟造影用60 %或76 % 20ml ;逆行肾孟造影时稀释成 15 %-25 % ,一侧 5-10ml ;心血管造影1次40ml ; 脑血管造影用 60 %对比剂,每次 10ml ,共注 2 次;周围动脉或静脉造影,一次 10 一 40ml 。该药茹稠度较大,不易做高浓度快速注射。daX影像园XCTMR.com

    (三)复方泛影葡胺(urografin ) 为微黄色透明的水溶液,黍占稠度低,含碘量高,浓度有66 %及76 %两种,该对比剂毒性低,不良反应少,故应用广泛。成人静脉肾盂造影浓度为60 %-76 % , 20ml ,周围血管造影浓度为60 % 或76 % , 15 -40ml ,心血管造影用76 % , 40ml , 脑血管造影用60 % , 20ml 。此外还常用于CT 增强及疹管和关节腔造影。daX影像园XCTMR.com

    (四)碘酞葡胺(Meglumini Iothalamas ,别名conray ,康锐,新泛影葡胺)化学名 5-乙酞胺基-2 , 4 , 6 一三碘-3 -N甲基异酸胺酸-N -甲基葡胺盐,系泛影葡胺的同分异构体。为无色透明的水溶液,私稠度低,毒性小,分子含碘量47% ,浓度为60 %。用于静脉肾孟造影、血管造影等。成人静脉肾孟造影浓度为60 % , 25 -30ml ,静脉滴注尿路造影因用药量较大,应按每千克体重 Zml 计算,但总量不应超过120ml 。儿童用量酌情减少或按体重计算。60 %的碘酞葡胺可进行腰麻下腰段椎管造影,但应慎重。daX影像园XCTMR.com

    (五)甲泛葡糖(metrizamide ,碘葡酞胺,amipaque ,阿米培克,室椎影)daX影像园XCTMR.com

    化学名2 -(3 -乙酞胺-5 -N -甲基乙酸胺-2 , 4 , 6 -三碘苯酞胺)-2 -去氧-D -葡萄糖,为非离子型对比剂,白色结晶体,易溶于水,但溶液不稳定,故注射液宜在用前临时配制,分子含碘量48 .25 %。用于椎管、心血管等重要部位造影,也用于CT 增强。椎管造影可用30 %-60 % 的溶液,颈段5 -10ml ,胸段12 -14ml ,腰段10ml ,能清晰显示蛛网膜下腔及神经根鞘膜,对脊髓内外病变的诊断优于碘苯醋。由于甲泛葡糖以分子形式存在,渗透压近于人体血浆,黏稠度低,毒性小,入血后几乎不与血浆蛋白结合,因此,在体内不影响生物细胞的正常代谢,对脑、脊膜刺激轻微,是一种较好的血管和中枢神经系统对比剂,适用于高危患者做静脉尿路造影及心血管造影。(六)碘苯六醇(lohexol,三碘三酞苯,omnipeque,欧乃派克)daX影像园XCTMR.com
    为非离子型对比剂,在溶液中不分解成离子,具有多种浓度和规格,分子含碘量为46.36 %。因具有低渗透压和低化学毒性,对红细胞、内皮细胞及体液影响小,对心律无影响,对血脑屏障影响小,速注后很少引起血液循环障碍,故可直接用于心血管造影。由于此药较甲泛葡糖的神经毒性更低,不良反应更少,且不需要临时配制,常取代甲泛葡糖。多用于椎管、心血管、尿路造影、数字减影血管造影和 CT 增强检查等。daX影像园XCTMR.com

    (七)碘曲伦(iotrolan,伊索显,isovist)daX影像园XCTMR.com
    分子含碘量 46.82 % ,较稳定,渗透压接近体液,系第一个研制成功的非离子型二聚体对比剂。渗透压与脑脊液和血液几乎相等,是目前临床上较理想的椎管对比剂,各段椎管造影用浓度300mg/ml , 10~15ml ;也常用于选择性血管造影等。daX影像园XCTMR.com

    (八)碘番酸(Acidum Iopnoicum,别名三碘氨苯乙基丙酸 iopanoic acid ) daX影像园XCTMR.com
    化学名β-(3-氨基-2,4,6-三碘苯基)-α-乙基丙酸,为白色粉末,不溶于水,但溶于乙醇及碱性溶液,分子含碘量为 66.6 %。该药为片剂,每片0.5 g,应避光密闭保存。用于胆囊造影,口服后在小肠内溶于碱性肠液中,依靠被动弥散吸收,其蛋白结合率高,主要与血浆蛋白结合运行至肝脏,在肝脏转化为不透 X 线的葡萄醛酸结合物(糖苷体),排入具有浓缩功能的胆囊,使胆囊显影。造影时每5min 服1片,共服6片,每次用量5mg ,口服后 12~14h 胆囊显影最佳,此时进食脂肪餐,对比剂随胆汁排人胆总管,使胆总管显示。daX影像园XCTMR.com

    (九)胆影葡胺(Meglumini Adipiodoni,别名biligrafin )daX影像园XCTMR.com
    化学名已二酰(氨基-2,4,6-三碘苯甲酸)葡胺盐,为无色透明或微黄色水溶液,分子含碘量49.8 % ,浓度为30%或50% ,它是由2个含碘三碘原子的苯甲酸环组成,中间连以多亚甲基链,用于胆管造影。静脉注射进入血流后,大部分与血浆蛋白结合运行,随血流运行至肝细胞间隙。由于它与肝细胞亲和力很强,透过微胆管膜迅速排泄至胆管系统,可不经过浓缩过程而直接使胆管显影。约20min及2h即可使胆道及胆囊显示。成人用量为30% 20ml ,肥胖者50% 20ml ,儿童用量1.5mg,成人静脉滴注用量30 % 20~30ml 。daX影像园XCTMR.com

    (十)碘化油(iodinated oil) daX影像园XCTMR.com
    为植物油与碘化合的澄清、微黄、薪稠的油状物,稍有蒜臭味,在空气或日光中逐渐分解变为深棕色,不溶于水,可溶于乙醚。分子含碘浓度为37%~41% ,浓度有30%及40%两种。主要用于支气管造影、子宫输卵管造影及其他腔道和屡管、泪道造影,直接注入检查部位形成密度对比,显示出所在腔道的形态结构,几乎不被人体吸收,绝大部分直接由注人部位排出体外。若少量碘化油残留在肺泡内可达数月到数年之久,引起组织异物反应,形成肉芽肿,部分由吞噬细胞清除,但相当缓慢。注人子宫输卵管内的碘化油大部分从阴道排出,小部分经输卵管进入腹腔,主要由吞噬细胞缓慢清除,一般需数月到数年。子宫输卵管造影采用浓度 40 % ,用量 3~10ml 。daX影像园XCTMR.com

    (十一)碘苯醋(Aethylium Iodophenylundecylicum ,别名myodil,lophendylate ) daX影像园XCTMR.com
    化学名11 -(对位-碘苯)十一酸乙酰的混合物,为微黄的油状液体,不溶于水,可溶于有机溶机中,黏稠度低,比较稳定。注意密封避光保存,用于椎管造影,用量 3~6ml 。综上所述,①有机碘对比剂含碘量少于无机碘,但对组织的刺激性小,并可通过增加浓度提高总的含碘量,因此,用途广泛;无机碘对比剂仅用于直接引人的腔道造影,不能作血管内注射。②经肾排泄的钠盐对比剂,其钠离子影响组织的渗透压,对局部组织的刺激性较葡胺盐类对比剂大,但含碘量较葡胺盐类对比剂高;葡胺盐类对比剂在水中溶解度大,稳定性较好,电离成分亦小,因此,对组织刺激性小,通过提高葡胺盐制剂的浓度可增加含碘量。③经肝排泄的碘对比剂因大部分需经肝脏主动转运,因此,明显比经肾排泄的碘对比剂具有更大的毒性,故应用范围狭窄,仅用于胆系造影。④非离子型对比剂在水溶液中不离解,呈分子状态,渗透压近于人体血浆,对脑组织和心肌刺激性小,毒性明显低于离子型对比剂,可用于重要部位的造影,是一类较理想的对比剂。离子型对比剂由于渗透压大于人体血浆及本身的化学毒性,不良反应大于非离子型对比剂,因此,心脏、冠状动脉、大血管、脑血管等造影以选用非离子型对比剂为宜,四肢血管及内脏管腔造影可用离子型对比剂。 ⑤ 对比剂用量一般按体重计算,1.5~2ml/kg。根据不同的检查部位、扫描方法、患者的年龄、体质等,其用量、流速略有不同。 三、对比剂药理特性daX影像园XCTMR.com

    离子型对比剂在水溶液中会分解成大量的阴、阳离子,故具有高渗性、高离子性和弱亲水性的特点。高渗性可以使血浆渗透压升高,血容量增加,并导致人体一系列的生理和病理改变;高离子状态使其分子与血液中钙离子结合,可引起低血钙导致心功能紊乱;弱亲水性增加了药物的化学毒性。非离子型对比剂在结构上去除了羧基和阳离子,从而降低了对静脉及蛛网膜下腔的毒性,并且由阳离子高渗引起的不良反应发生率明显降低。另外,非离子型对比剂有许多亲水的经基,均匀地分布在对比剂分子周围,增加了水溶性。daX影像园XCTMR.com




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